据研究表明，先秦时期尼罗河流域、两河流域、印度河流域和黄河流域的先民们所从事的一系列政治、商业活动，似乎都在为了“凿空”西域，冲破海疆天险，穿透中外交流的森严壁垒。在商代帝王武丁配偶坟茔里，人们曾经发现了来自新疆的软玉，证明至少在公元前13世纪，中国就已经开始和西域乃至更远的地区进行商贸往来。公元279年在战国魏令王墓中出土的《穆天子传》载，从群玉之山（昆仑山）到西王母之邦有3000里，周穆王曾携带中原丝绸、金银等重礼西行到达中亚，拜会了西王母，并以丝绢、铜器、贝币馈赠各地部落酋长，各地部落酋长向他馈赠大量牛、羊、马和葡萄酒以及和田玉。考古专家在丝绸之路沿线的考古中，也的确发现了这一时期的丝绸物品，可以和文献相印证。周穆王时代，在中国和古希腊中间，东欧和亚洲的辽阔草原、半沙漠和山区丘陵地带，散居着大量的游牧部落。希腊人把这些游牧部落统称为斯基泰人，波斯人称之为塞迦人，中国人称之为塞人。春秋以降，中原地区出现了相当规模的对外商贸交流。《史记.赵世家》载，苏厉用赵国通过对外贸易得到的财富游说赵惠文王曰：“马、胡犬不东下，昆山之玉不出，此三宝者，非王有已。”
前5世纪左右河西走廊开通，中西商贸交流得到发展，西域的鄯善、龟玆等国家纷纷成为贸易伙伴，中国的丝绸远销域外。当时的欧洲国家已经出现了“赛里斯”（Seres，意指中国丝绸，源自希腊语言“丝”，从汉语“丝”的音转化的“Ser”）。产自阿富汗巴达克山的青金石早在公元前31世纪就出现在中国、印度、埃及——表明中亚地区的商贸开始的时间要比这一地区部分国家的诞生还要早。约1000年后，青金石开始传入印度的哈拉帕（Harappa）。后来成为佛教七宝之一。
埃及人很早以前就从事北非、地中海及西亚的贸易了。前14世纪时期，埃及人已经发明造船。在埃及，人们发现了距今5000余年、产自阿富汗的青金石，说明埃及人已经在中亚从事一定规模的贸易。同时发现公元前1070年，左右的中国
丝绸残骸，表明至少在公元前1070年埃及可能已经与中国有了间接的贸易关系。
后来，四处扩张的波斯王朝帝王大流士一世（前521~前485）在中亚、西亚地区建立了强权。大流士一世喜欢爱琴海的鲜鱼和故乡帕提亚的水，为此而建立了一条连接安息帝国首都苏萨（位于底格里斯河下游流域）到小亚细亚的“波斯御道”，这条仅由王室使用的皇道在沿线各段设立驿站，借助每个驿站的好马和驭手可以把皇室珍爱之物在最短时间内送至首都，再将帝王的指令同一速度传播到波斯全国。据测算，一位向大流士进献快信的人只需九天即可送至首都，而同样的距离对于普通人而言需要三个月。
接着，亚历山大建立了横跨欧、亚、非三洲的大帝国，他的继承者托勒密一世在公元前323年最终控制了埃及。希腊人开始积极促进小亚细亚、印度和东非之间通过希腊管辖的港口进行的贸易活动，在陆地上希腊人也在贸易领域非常活跃。这一时期，地处阿拉伯半岛及中亚的阿拉伯人——尤其是那巴提斯人（前106年为罗马帝国所灭）为中亚的贸易起到了不可忽视的作用。希腊人的第一步就是利用帝国在中亚的扩张来打通并控制东、西方之间的陆上大动脉，帝国东部边境已经到达了大宛国（今吉尔吉斯斯坦费尔干纳）。考古专家曾在这一带发现了亚历山大前329年建立的城市——苦盏（希腊人命名“极东亚历山大城”），即亚历山大东征的最远处。